穿心莲主要具有解热的功效与作用；多种穿心莲内酯及各种注射剂均有解热效果；还有抗病原微生物及抗炎、增强免疫功能；总黄酮体内体外能抑制ADP诱导的血小板聚集，抗异丙肾上腺素所致大鼠心肌损伤和对实验性心肌梗死兔有一定保护作用；另外，还有保肝利胆、抗肿瘤、抗蛇毒、抗生育作用。能明显抑制钙调素激活靶酶环核苷酸磷酸二酯酶的活性；对牛眼晶状体内醛糖还原酶有一定抑制作用；有抑制大肠杆菌的作用，且对大肠杆菌毒素引起的腹泻有对抗作用。